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== Reacciones metabólicas presentes en el aclaramiento hepático == La reacciones implicadas en la biotransformación de fármacos pueden clasificarse en función del mecanismo bioquímico subyacente. Así existen dos grandes grupos: las reacciones en fase I, presintéticas o de conversión de grupos funcionales, que incluyen procesos de oxidación, reducción e hidrólisis; y las reacciones en fase II, sintéticas o de conjugación a grupos funcionales. Los fármacos eliminados por metabolismo pueden experimentar una u otra, o ambas simultáneamente. Las reacciones en fase I introducen grupos funcionales en la molécula a eliminar, bien alterando un grupo funcional existente o creándolo, generalmente aumentando su polaridad. Las reacciones en fase II son reacciones de conjugación, en las cuales el fármaco o metabolito procedente de la fase I, se acopla a un sustrato endógeno, aumentando así el tamaño de la molécula, con lo cual habitualmente se inactiva el fármaco o el metabolito, caso de ser activo, y se facilita su excreción. La siguiente tabla muestra los tipos de reacciones metabólicas más comunes.
Fuentes: es.wikipedia.org
Las reacciones de biotransformación de fármacos son llevadas a cabo por diferentes familias de enzimas del grupo de citocromos, siendo el más implicado y estudiado el citocromo P450. Los metabolitos de algunos fármacos, aunque no es frecuente, pueden presentar actividad farmacológica y/o tóxica. Por ejemplo la primidona se biotransforma en fenobarbital, el cual es un compuesto farmacológicamente activo. En ocasiones se administran profármacos, que se activan en el organismo a través de las reacciones metabólicas de fase I y II. Un ejemplo ilustrativo del uso de profármacos es la L-Dopa, utilizado en el tratamiento del Parkinson, la cual es un precursor del compuesto activo, dopamina, al cual debe hidrolizarse tras su paso a través de la barrera hematoencefálica. La dopamina no tiene capacidad de atravesarla.
Fuentes: es.wikipedia.org
La actividad intrínseca (AI) o eficacia se refiere a la capacidad relativa de un complejo fármaco-receptor para producir una respuesta funcional máxima. Esto debe distinguirse de la afinidad, que es una medida de la capacidad del fármaco para unirse a su diana molecular, y el EC50, que es una medida de la potencia de la droga y que es proporcional a la eficacia y afinidad. Este uso de la palabra "eficacia" se introdujo por Stephenson (1956) para describir la forma en que los agonistas varían en la respuesta que producen, incluso cuando ocupan el mismo número de receptores. Agonistas de alta eficacia pueden producir la respuesta máxima del sistema receptor ocupando una proporción relativamente baja de los receptores en ese sistema. Los agonistas de menor eficacia no son tan eficientes en la producción de una respuesta del complejo droga-receptor, al estabilizar la forma activa del mismo. Por lo tanto, no podrían ser capaces de producir la misma respuesta máxima, incluso ocupando toda la población de receptores, ya que la eficiencia de transformación de la forma inactiva del complejo fármaco-receptor hacia la forma activa del complejo fármaco-receptor podría no ser lo suficientemente alta para evocar una respuesta máxima. Dado que la respuesta observada podría ser menor que el máximo en sistemas con ninguna reserva de receptores libres, algunos agonistas de baja eficacia se denominan como agonistas parciales.
Fuentes: es.wikipedia.org
Adagrasib, es vendido bajo la marca Krazati, es un medicamento utilizado para tratar el cáncer de pulmón de células no pequeñas. Se utiliza específicamente para el cáncer avanzado con mutación KRAS G12C que no ha respondido a ningún otro tratamiento. Este medicamento se toma por vía oral. Los efectos secundarios de este medicamento incluyen diarrea, náuseas, dolor musculoesquelético, problemas hepáticos, problemas renales, dificultad para respirar, niveles bajos de potasio, niveles bajos de sodio, niveles bajos de glóbulos blancos e hinchazón. Otros efectos secundarios pueden incluir prolongación del intervalo QT y neumonitis. Es un inhibidor de la familia RAS GTPasa. Este medicamento fue aprobado para uso médico en los Estados Unidos en 2022. En Estados Unidos costaba unos 237.000 dólares al año en 2022.
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Péptido se resume aquí a partir de literatura pública: definición, contexto y los puntos que se repiten en la práctica. Información general, no consejo médico.
La investigación sobre Péptido se apoya sobre todo en estudios de laboratorio y en modelos animales; los datos clínicos varían según la sustancia. Reflejamos el estado de la literatura.
Lo decisivo son la pureza y la analítica (HPLC, espectrometría de masas), una reconstitución correcta y un almacenamiento adecuado.%!(EXTRA string=Péptido)
No todos los mecanismos están demostrados y un estudio aislado no es evidencia global. Esta página señala las preguntas abiertas en lugar de darlas por resueltas.%!(EXTRA string=Péptido)